Фармакологическое действие: Блокатор a1-адренорецепторов. Блокируя a1-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы, Сетегис уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Не оказывает влияния на величину предстательной железы.
Препарат вызывает расширение артериол и венул. Уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, снижает пред- и постнагрузку на сердце и АД. Длительное лечение Сетегисом обычно не вызывает развития рефлекторной тахикардии. Препарат незначительно влияет на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации.
Выраженный терапевтический эффект развивается через 3 ч после приема препарата. После приема разовой дозы гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность теразозина составляет 90%. После приема препарата в дозе 1 мг Cmax достигается через 1 ч; через 36 ч после приема внутрь теразозин определяется в плазме крови.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-94%. Не сообщалось о выделении теразозина с грудным молоком.
Метаболизм
Теразозин метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образование 5 метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 12 ч. Около 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 30% - в виде неактивных метаболитов. 55-60% дозы выводится через ЖКТ. Показания: доброкачественная гиперплазия предстательной железы; артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии). Режим дозирования: При доброкачественной гиперплазии предстательной железы препарат назначают в начальной дозе 1 мг 1 раз/сут. Рекомендуется удваивать дозу с интервалами в 1 неделю до достижения поддерживающей дозы. Поддерживающая доза - 5-10 мг. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью и больным престарелого возраста коррекции дозы не требуется.
При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг (на ночь). Во избежание развития "эффекта первой дозы" начальная доза не должна превышать 1 мг. Увеличение суточной дозы следует проводить постепенно. Поддерживающая доза составляет 1-5 мг 1 раз/сут.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи. Побочное действие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможно развитие "эффекта первой дозы". Данное состояние проявляется снижением АД, ортостатической гипотензией, которая отмечается у 1% пациентов (преимущественно при быстром повышении дозы, а также при комбинированном применении Сетегиса с диуретиками и/или другими антигипертензивными препаратами) и сопровождается обычно постуральной гипотензией, тахикардией, ощущением сердцебиения.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Прочие: астения, заложенность носа, периферические отеки, увеличение массы тела, импотенция, гемодилюция. Противопоказания: повышенная чувствительность к теразозину или другим альфа-адреноблокаторам. Беременность и лактация: При необходимости применения препарата Сетегис при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или младенца. Особые указания: С осторожностью следует назначать Сетегис пациентам, имеющим указания в анамнезе на склонность к развитию ортостатической гипотензии.
С осторожностью следует назначать препарат при ИБС или других заболеваниях сердца, нарушениях мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатии III или IV степени, инсулинзависимом сахарном диабете, печеночной недостаточности.
Перед началом лечения Сетегисом доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии. Эффективность Сетегиса при данном заболевании оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.
Следует учитывать, что риск развития ортостатической гипотензии возрастает при уменьшении объема жидкости в организме и ограничении поступления соли, а также при возобновлении лечения Сетегисом после перерыва (несколько дней). Для предотвращения развития ортостатической гипотензии начинать лечение следует с дозы 1 мг.
Следует учитывать, что риск возникновения постуральной гипотензии и обмороков наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата.
Пациент должен быть информирован о том, что риск развития головокружения, нарушения координации движений, обморока увеличивается при длительном стоянии, повышенной физической нагрузке, жаркой погоде и употреблении алкоголя.
Следует учитывать, что при применении Сетегиса в составе комбинированной терапии начальная суточная доза не должна превышать 1 мг. При дополнительном назначении диуретиков и/или антигипертензивных препаратов (применяются в низких дозах) рекомендуется снижать дозу Сетегиса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения и при увеличении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств). Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, нарушение координации движений, обморок.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен, т.к. теразозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови. При развитии шока необходимо увеличить ОЦК с последующим введением вазопрессорных препаратов. Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Сетегиса с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия. Условия и сроки хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 30°C). Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. | 
