Фармакологическое действие Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия, [b]2-симпатомиметик. Гинипрал уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Благодаря селективности к [b]2-адренорецепторам Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода. Фармакокинетика После приема внутрь гексопреналин хорошо всасывается из ЖКТ.
Метаболизм
Метаболизируется путем метилирования катехоламиновых групп с образованием монометилдеривата, диметилдеривата, а также глюкуронида и сульфата.
Выведение:
В экспериментальных исследованиях показано, что через 4 ч после в/в введения с мочой выводится 80% неизмененного гексапреналина и его монометилдеривата.
Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
После приема внутрь часть дозы выводится мочой в виде диметилированого метаболита. Показания Для в/в инъекций и инфузий
Острый токолиз:
торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз:
торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытия зева матки.
Длительный токолиз:
профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки; иммобилизация матки до, во время и после Cerclage-операции.
Для приема внутрь - угроза преждевременных родов (прежде всего как продолжение инфузионной терапии). Режим дозирования Гинипрал вводят в/в в виде инъекций и инфузий.
Указанные дозы можно использовать только как ориентировочные, при проведении токолиза их необходимо корректировать индивидуально.
При проведении острого токолиза в начале лечения Гинипрал вводят болюсом в дозе 10 мкг. При необходимости дальнейшего применения препарат вводят путем в/в инфузии со скоростью 0.3 мкг/мин.
При проведении массивного токолиза в начале лечения Гинипрал вводят в/в болюсом в дозе 10 мкг с последующей в/в инфузией со скоростью 0.3 мкг/мин.
В качестве альтернативного лечения возможно только инфузионное введение Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин, без предварительного введения болюсом.
При проведении длительного токолиза Гинипрал вводят путем длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Превышение дозы 430 мкг/сут возможно только в исключительных случаях.
Если в течение 48 ч не происходит возобновления схваток Гинипрал можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза - 500 мкг.
При угрозе преждевременных родов за 1-2 ч до окончания инфузии препарат назначают внутрь сначала по 500 мкг (1 таб.) каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч (4-8 таб./сут).
Правила приготовления и в/в введения растворов
При приготовлении инъекционного раствора для болюсного введения содержимое ампулы 10 мг разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят в/в медленно в течение 5-10 мин.
При приготовлении инфузионного раствора для введения со скоростью 0.3 мкг/мин концентрат для инфузий разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Приготовленный раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.
Расчет дозы 0.3 мкг/мин соответствует:
Количество ампул концентрата для инфузийСкорость в/в введения
1 (25 мкг)120 капель/мин
2 (50 мкг)60 капель/мин
3 (75 мкг)40 капель/мин
4 (100 мкг)30 капель/мин
При использовании дозирующих инфузоматов 75 мкг концентрата для инфузий (3 ампулы) разводят до 50 мл изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы; скорость инфузии 0.3 мкг/мин.
При приготовлении инфузионного раствора для длительного капельного введения со скоростью 0.075 мкг/мин концентрат для инфузии разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
Расчет дозы 0.075 мкг/мин соответствует:
Количество ампул концентрата для инфузийСкорость в/в введения
1 (25 мкг)30 капель/мин
2 (50 мкг)15 капель/мин
При использовании автоматически дозирующих инфузоматов 75 мкг концентрата для инфузий (3 ампулы) разводят до 50 мл изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы; скорость инфузии 0.075 мкг/мин. Побочное действие Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, беспокойство, тремор, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна небольшая тахикардия, снижение АД (особенно диастолического); редко - желудочковые экстрасистолы, боли в области сердца (эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется.
Со стороны пищеварительной системы: возможно торможение перистальтики кишечника, временное возрастание концентрации трансаминаз в сыворотке крови; редко - тошнота, рвота, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно уменьшение диуреза (особенно в начале лечения).
Со стороны обмена веществ: возможно увеличение содержания сахара в крови (при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее), повышение потоотделения; в первые дни лечения - понижение концентрации калия крови (в процессе дальнейшего лечения - нормализация).
Аллергические реакции: при сопутствующей бронхиальной астме и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам возможны диарея, затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок.
Гинипрал обычно хорошо переносится. Противопоказания Гипертиреоз; сердечно-сосудистые заболевания (нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана, аортальный стеноз); тяжелые заболевания печени и почек; закрытоугольная глаукома; маточные кровотечения (преждевременная отслойка плаценты); внутриматочные инфекции; лактация;
повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенности при сопутствующей бронхиальной астме и гиперчувствительности к сульфитам). Беременность и лактация Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты). Особые указания При применении Гинипрала следует следить за пульсом и АД матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ до и во время лечения.
У пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам Гинипрал следует применять в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) и/или выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Перед началом токолитической терапии необходимо назначить препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
На фоне применения препарата следует ограничить потребление соли с пищей.
При проведении токолитической терапии необходимо следить за регулярностью стула.
У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует контролировать концентрацию сахара в крови, т.к. применение Гинипрала, особенно в начале лечения, может вызвать повышение уровня гликемии.
В отдельных случаях при применении кортикостероидов во время введения Гинипрала возможно развитие отека легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при необходимости комбинированной терапии кортикостероидами и Гинипралом у больных с сопутствующими заболеваниями, сопровождающихся задержкой жидкости в организме (в т.ч. при заболеваниях почек).
Поскольку при введении Гинипрала имеется риск развития отека легких, следует по возможности ограничить объем жидкости, вводимой при инфузии, кроме того, для разведения препарата предпочтительно использование растворов, не содержащих электролиты.
При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
При проведении токолитической терапии лечения с применением бета-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоин).
Перед применением галотана Гинипрал следует отменить.
Следует избегать одновременного применения Гинипрала с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, противоастматические средства).
Гинипрал не рекомендуется назначать одновременно с алкалоидами спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерол или минералокортикоиды. Передозировка Симптомы: выраженное повышение ЧСС у матери, тремор, головная боль, повышенное потоотделение.
Лечение. Умеренно выраженные симптомы передозировки как правило исчезают после уменьшения дозы препарата. Для устранения более тяжелых проявлений следует применять антагонисты Гинипрала - неселективные бета-адреноблокаторы - препараты, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала. Лекарственное взаимодействие Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его.
Метилксантаины, в т.ч. теофилин, усиливают действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием Гинипрала.
Гинипрал ослабляет гипогликемическое действие противодиабетических средств.
При одновременном применении Гинипрала с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, противоастматические средства) возможно усиление стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.
Фармацевтическое взаимодействие
Сульфит, содержащийся в инъекционных формах препарата, является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами (за исключением изотонического раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы). Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 25[0]C. Срок годности - 60 месяцев.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. |
включен в перечень ЖНВЛП 
