Действующее вещество: Дорипенем
Фармакологическое действие
Синтетический антибиотик широкого спектра действия, представитель группы карбапенемов. По своей структуре он достаточно близок ко многим β-лактамным антибиотикам. Проявляет выраженную активность к аэробным и анаэробным микроорганизмам, в том числе, грамположительным и грамотрицательным. Он проявляет активность в 2-4 раза большую по отношению к Pseudomonas aeruginosa, чем меропенем и имипенем.
Антибиотик обладает бактерицидным действием, которое выражается в инактивации пенициллин-связывающих белков, что приводит к нарушению биосинтеза стенок клеток бактерий, которые в результате этого процесса погибают. Лекарство очень активно связывается с ПСБ золотистого стафилококка, кишечной палочки и синегнойной палочки, что приводит к их разрушению и гибели. Он проявляет устойчивость к гидролизу β-лактамазами, в том числе, пенициллиназой и цефалоспориназой, вырабатываемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
При комбинированном лечении с другими видами антибиотиков их активность незначительно снижается, в то время как они на данное лекарство негативного влияния не оказывают. При комбинированном лечении совместно с амикацином, ванкомицином, даптомицином, левофлоксацином и линезолидом Дорипрекса эффекты антибиотиков потенцируются, что выражается в их синергизме и аддитивности.
Антибиотик может вырабатывать резистентность по отношению к некоторым видам микроорганизмов. Поэтому очень важно следить за эпидемической ситуаций в определенном регионе, чтобы знать структуру местной резистентности для эффективного лечения особо тяжелых инфекционных заболеваний.
Наиболее чувствительными к бактерицидному действию антибиотика являются:
аэробные грамположительные бактерии - энтерококки, золотистый стрептококк, пневмококк, эпидермальный стафилококк, гемолитический стафилококк, сапрофитный стафилококк, пиогенный стрептококк, зеленящий стрептококк, Streptococcus agalactiae, Streptococcus constellatus, Streptococcus intermedius;
аэробные грамотрицательные бактерии – гемофильная палочка, кишечная палочка, синегнойная палочка, клебсиеллы, протеи, сальмонеллы, цитробактер, в том числе, фреунди, энтеробактер, энтеробактер клоаки, серрацции, шигеллы, Acinetobacter baumannii, Providencia rettgeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila;
Дорипрекс не влияет на анаэробные бактерии - бактероиды фрагилис, клостридии, пептострептококки, превотеллы, Bilophora wadsworthia, Bacteroides caccae, ovatus, uniformis, thetaiotaomicron, vulgatus, Porphyromonas spp., Suterella wadsworthia.
Проявляют устойчивость к антибиотику грамположительные аэробные бактерии - Enterococcus faecium и стафилококки, резистентные к метициллину; грамотрицательные аэробные бактерии - Stenotrophomonas maltophila. Кроме того, может развивать резистентность Burkholderia cepacia.
Применение
Все осложненные виды инфекций, в том числе внутрибольничная, связанная с проведением ИВЛ, интраабдоминальная.
Тяжелые с осложнениями инфекции мочевыделительной системы, в том числе пиелонефрит с сопутствующей бактериемией.
Побочное действие
Наиболее часто во время лечения появляются головные боли, тошнота и диарея. Иногда может развиться колит, который вызывается Clostridium difficile, после продолжительной терапии - вагинальный кандидоз и кандидоз полости рта.
В месте введения антибиотика может возникнуть флебит, а на кожных покровах появиться сыпь, сопровождаемая зудом.
При повышенной восприимчивости к антибиотику у больных может развиться анафилактический шок. Очень редко появляется токсический эпидермальный некролиз, еще реже - синдром Стивенса-Джонсона.
После лечения в лабораторных данных часто фиксируется нейтропения и тромбоцитопения.
Противопоказания
Не применяется для лечения детей в возрасте до 18 лет. Дорипрексом не лечат больных с повышенной чувствительностью к компонентам лекарства – к данному антибиотику и к иным представителям группы карбапенемов, бета-лактамным антибиотиков.
Беременность не является противопоказанием к лечению, т.к. имеется много данных, подтверждающих, что антибиотик не оказывает тератогенного и иных видов негативного влияния на внутриутробное развитие плода. При лечении кормящих матерей грудное вскармливание нужно прекратить на время.
Способ применения
Антибиотик вводится парентерально, внутривенно капельно, на протяжении не менее одного часа. Рекомендуемая доза для взрослых 500 мг через каждые 8 часов. Длительность лечения зависит от вида заболевания, так, лечение внутрибольничных инфекций длится 7-14 дней, осложненных интраабдоминальных инфекций - 5-14 дней. Лечение Дорипрексом осложненных инфекций мочевыделительной системы - 10 дней. По истечении 3 дней парентерального введения антибиотика, при наличии позитивной динамики клинических симптомов заболевания, возможен переход на употребление его внутрь.
У больных почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 50 мл/мин дополнительная коррекция дозы не проводится, так же как и у пожилых больных, и в случаях наличия печеночной недостаточности. При клиренсе КК от 30 до 50 мл/мин разовая доза антибиотика снижается до 250 мг, при клиренсе КК 10-30 мл/мин антибиотик в дозе 250 мг вводится каждые 12 часов.
Для приготовления инфузионного раствора 500 мг сухого вещества антибиотика растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в физиологическом растворе. После полного растворения и визуального отсутствия механических включений суспензия вводится в пакет со 100 мл физ. раствора или 5% р-ра глюкозы. Приготовление инфузионного раствора с дозой 250 мг происходит аналогично, только после растворения готовой суспензии, содержащей 500 мг действующего вещества, в 100 мл физ. раствора или 5% р-ра глюкозы из пакета удаляется 55 мл раствора.
Особые указания
Перед началом терапии с целью профилактики тяжелых осложнений вплоть да развития анафилактического шока и летального исхода у больных выясняется анамнез заболеваний и наличие гиперчувствительности на лекарства, в том числе на данный антибиотик. Предварительно нужно провести пробу на гиперчувствительность, в случае ее положительного результата лечение этим лекарством не назначается.
В случае возникновения диареи во время лечения следует учесть возможность развития псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile, который может протекать как легко, так и представлять угрозу для жизни.
При приеме Дорипрекса с целью профилактики развития кандидоза следует избегать неоправданно продолжительной терапии антибиотиком.
Если противопоказания к применению антибиотика нет, то нужно еще провести бактериологическое исследование.
Условия хранения
Хранение производится в заводской упаковке Дорипрекса при температуре 15-30°С в тех местах, куда не могут добраться дети. По истечению срока годности, 2 лет, антибиотик не подлежит к применению.
После приготовления суспензии хранение не должно превышать более одного часа до момента введения ее в инфузионный базисный раствор.
