Фармакологическое действие Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует. Длительность терапевтического действия составляет 24 ч. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Метаболизм Подвергается метаболизму. Выведение Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Показания Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия. Режим дозирования Препарат принимают внутрь. Назначают по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. Таблетку предпочтительно глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен. Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия. Препарат характеризуется хорошей переносимостью. Противопоказания - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- аортальный стеноз;
- в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- выраженные нарушения функции печени;
- нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин);
- непереносимость лактозы;
- галактоземия;
- синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка. Беременность и лактация Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут. Особые указания У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Использование в педиатрии Данных о применении препарата у пациентов моложе 18 лет не имеется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку на фоне терапии Леркаменом возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Передозировка Сведений о передозировке нет. Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда. Лечение: проведение симптоматической терапии. Лекарственное взаимодействие При проведении комбинированной терапии Леркамен хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином). При назначении Леркамена совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата. Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута. Этанол может потенцировать действие препарата. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. | 
