Аптеки Москвы, где можно купить Спазоверин эффект (Дротаверин), сравнить цены и сделать предварительный заказ

Препарат Спазоверин Эффект® включен в перечень жизненно-необходимых и важнейших лекарственных средств, отпускные цены на этот препарат регулируются государством. На справке Фарминдекс вы также можете сравнить цены в Москве на синонимы (препараты с одним и тем же действующим веществом).

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. Фермент ФДЭ IV наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии

- Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.

- При головных болях напряжения.

- При дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).

- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

- Детский возраст до 6 лет.

- Период грудного вскармливания (см. Раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

С осторожностью

Артериальная гипотензия, одновременный прием с леводопой, беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Беременность и лактация

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако, перед применением препарата Спазоверин Эффект® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные эффекты

Для описания частоты возникновения неблагоприятных реакций используется следующая классификация, рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы

Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления;

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие: тошнота, запор;

Со стороны иммунной системы

Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел "Противопоказания").

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие

- С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Спазоверин Эффект® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

- С папаверином, бендазолом и другими спазмолитическими средствами (в т.ч. м-холиноблокаторами) - взаимное усиление спазмолитического действия.

- С морфином - снижение спазмогенной активности морфина.

- С фенобарбиталом - усиление спазмолитического действия дротаверина;

- С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом - усиление выраженности снижения артериального давления.

Особые указания

Применение препарата Спазоверин Эффект® при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При выявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление автомобилем и работа с механизмами.