Аптеки Москвы, где можно купить Метализе (Тенектеплаза), сравнить цены и сделать предварительный заказ

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
тенектеплаза 30 мг (6 тыс. ЕД*); 40 мг (8 тыс. ЕД*); 50 мг (10 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 95%; полисорбат 20
растворитель: вода для инъекций — 6 мл; 8 мл; 10 мл

* Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Характеристика

Фибринолитический препарат, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Фармакологическое действие

Фибринолитическое.

Показания

Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата;
• заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес;
• геморрагический диатез;
• одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО >1,3);
• заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
• тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
• крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ;
• длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 нед;
• тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
• диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
• новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
• острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
• острый панкреатит.

При назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:

• сАД >160 мм рт. ст.;
• инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;
• недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);
• цереброваскулярные заболевания;
• недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);
• пожилой возраст старше 75 лет;
• низкая масса тела (<60 кг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Метализе® при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.

При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Метализе вводят в/в, доза рассчитывается в зависимости от массы тела. Максимальная доза не должна превышать 10 тыс.ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 мл (6 тыс.ЕД или 30 мг тенектеплазы) - при массе тела менее 60 кг, 7 мл - при массе тела 60-70 кг (7 тыс.ЕД или 35 мг), 8 мл (8 тыс.ЕД или 40 мг) - при массе тела 70-80 кг, 9 мл (9 тыс ЕД или 45 мг) - при массе тела 80-90 кг, 1- мл (10 тыс.ЕД или 50 мг) - при массе тела более 90 кг.

Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5–10 с. Установленный ранее катетер для в/в введения только 0,9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе®. После введения Метализе® катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других ЛС.

Для эффективности терапии Метализе® необходимо применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. Эти препараты следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, до выписки пациента из стационара. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь — 150–325 мг/сут. Если пациент не может проглатывать таблетки, начальная доза 150–250 мг ацетилсалициловой кислоты может быть введена в/в. Доза ацетилсалициловой кислоты в последующие дни определяется лечащим врачом.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, в течение 24 ч. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Для пациентов с массой тела 67 кг и менее начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 4000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ЕД/ч. Для пациентов с массой тела более 67 кг начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 5000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 1000 ЕД/ч. Не следует назначать начальную дозу гепарина для в/в струйного введения пациентам, уже получающим гепарин. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (в 1,5–2,5 раза выше контрольного времени или содержание гепарина в плазме 0,2–0,5 ЕД/мл).

Приготовление раствора для в/в введения

Для растворения Метализе® необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.

1. Убедитесь, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.

2. Проверьте целостность крышки флакона.

3. Откройте защитную крышку флакона.

4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.

5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.

6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон.

7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.

8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.

9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.

10. Отсоедините шприц от адаптера флакона.

11. Метализе® следует вводить в/в в течение 5–10 с. Для введения Метализе® не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы (глюкозы).

12. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

- наружное (как правило из мест пункций кровеносных сосудов);

- внутренние: желудочно-кишечные, легочные и кровотечения из мочеполовых путей, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг (с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровоизлиянием описаны случаи смерти и стойкой инвалидизации.

Очень часто (>1/10) — наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов), реперфузионные аритмии, снижение АД.

Часто (>1/100, но <1/10) — экхимозы, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, кровотечение из мочеполовых путей, повышение температуры тела, необходимость в переливании крови.

Нечасто (>1/1000, но <1/100) — внутричерепное кровоизлияние, тромбоэмболии, легочное кровотечение, кровоизлияние в забрюшинное пространство, анафилактоидные реакции (сыпь, крапивница, бронхоспазм, отек гортани).

Редко (>1/10000, но <1/1000) — гемоперикард.

Очень редко (<1/10000) — эмболизация кристаллами холестерина.

Взаимодействие

Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе® с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе®.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат несовместим с растворами декстрозы.

Инъекционный раствор Метализе® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.

Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Особые указания

Назначение Метализе® должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения Метализе® на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение Метализе® рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.

Наиболее частым осложнением, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения Метализе® возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Метализе®. В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Следует помнить о возможности назначения протамина, если гепарин был назначен в течение 4 ч до возникновения кровотечения. В редких случаях, когда перечисленные меры консервативного лечения являются неэффективными, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств.

Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией.

Опыт применения антагонистов гликопротеина IIb/IIIa в течение первых 24 ч после начала лечения отсутствует.

Применение Метализе® может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.

Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения Метализе® отсутствует.

Физические и химические свойства приготовленного раствора стабильны в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 °C и в течение 8 ч при температуре 30 °C. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не был сразу использован, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность врача, назначающего препарат. Обычно срок хранения не превышает 24 ч при температуре от 2 до 8 °C и 8 ч — 30 °C.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Растворитель — 3 года.