Аптеки Камчатского края, где можно купить Зодак экспресс (Левоцетиризин), сравнить цены и сделать предварительный заказ

ЗОДАК ЭКСПРЕСС

Фармакологические свойства

Фармакодuнамuка

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических

H1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После

однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание H1-гистаминовых рецепторов на 90 % через 4 часа и на 57 % через 24 часа.

Левоцетиризин oказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций,

уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает

высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение

аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие левоцетиризина начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час у 95 % пациентов и продолжается в течение 24 часов. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокuнетuка

Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных пациентов.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается.

Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 ч (54 мин) после приема препарата.

Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл.

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через

гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.

Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (< 14%) в организме путем N- и

О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 7,9 Ѓ} 1,9 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен.

Средний наблюдаемый общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно

выводится в неизмененном виде с мочой, в среднем, около 85,4 % от принятой дозы путем

клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9 % от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому пациентам с

умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов

между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10 %. 

Показания к применению

- Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего)

аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.

- Поллиноз (сенная лихорадка).

- Крапивница, в том числе, хроническая идиопатическая крапивница.

- Отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии).

- Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

- Терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин.

- Беременность.

- Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

- Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-

галактозы (из-за содержания в препарате лактозы). 

С осторожностью

- Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем (см. раздел

≪Взаимодействие с другими лекарственными средствами≫).

- Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования).

- Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения

препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется

коррекция дозы (см. ≪Пациенты с нарушением функции почек≫ ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек

Побочное действие

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥ 1/100 и 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: сонливость.

Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: зрительные расстройства.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Нечасто: боли в животе.

Очень редко: тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: миалгия.

Общие нарушения

Часто: утомляемость.

Нечасто: астения.

Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных

Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также

беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение

Специфических антидотов левоцетиризина нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка.

Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином,

циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом

клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина

снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина

(10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция

ритановира незначительно изменялась (-11 %).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других

веществ, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать

влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.