Аптеки Калуги, где можно купить Анданте (Залеплон), сравнить цены и сделать предварительный заказ

Узнать, где и по каким ценам можно купить Анданте в Калуге , вы можете на портале Фарминдекс.рф (справочная о наличии лекарств в аптеках России).

Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Снотворное средство

Фармакологическое действие

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью (около 71%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови при этом достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения Cmax, не влияя на всасываемость препарата.

Распределение

Является жирорастворимым соединением. Vd после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона - около 1 ч.

Выведение

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом почками (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Показания препарата Анданте®

кратковременное лечение тяжелых форм нарушения сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.

Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Данные о применении препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность;
синдром ночных апноэ;
тяжелая легочная недостаточность;
тяжелая миастения;
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: хроническая легочная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Ввиду отсутствия данных применение залеплона во время беременности не рекомендуется.

При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае необходимости применения залеплона в высоких дозах во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.

Период лактации

Ввиду выделения залеплона с грудным молоком прием препарата в период лактации противопоказан.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет). Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

Особые указания

Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом Анданте®.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет). Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов.

Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (в т.ч. психических). Если после кратковременного применения препарата Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, алкогольной или лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома отмены: головной боли, миалгии, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 ч после приема лекарственного средства.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как "вождение во сне", "принятие пищи во сне" или "секс во сне". Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула 10 мг - 134 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с этанолом). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптомы: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение АД, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата Анданте®. В первый час после передозировки у пациента, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; пациенту, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Прием этанола усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (нейролептиков), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, обладающих седативным эффектом, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Циметидин (ингибитор CYP3A4 и альдегидоксидазы) повышает концентрацию залеплона в плазме на 95%.

Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.