Фармакологическое действие Противорвотный препарат. Механизм действия обусловлен сочетанием периферического действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов.
Мотилак увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение Мотилака редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне ГЭБ.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика Всасывание
После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая - около 15%.
Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона.
Сmax достигается через 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Домперидон широко распределяется в тканях организма. В тканях мозга концентрация домперидона небольшая.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и в печени.
Выведение
T1/2 составляет 7-9 ч.
Выводится через кишечник (66%) и (33%), в т.ч. в неизмененном виде 10% и 1% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, при этом концентрация препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Показания Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирущийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
– чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота;
– отрыжка, метеоризм;
– изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота любой этиологии, в т.ч. функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией интоксикацией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин). Режим дозирования При хронических диспептических симптомах взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.
При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают.
Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.
При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.
Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.
При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
При постоянном использовании (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием препарата внутрь за 15-30 мин до еды.
При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз/сут. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: редко - экстрапирамидные симптомы у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ (полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения терапии).
Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, гинекомастия, дисменорея вследствие гиперпролактинемии.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница. Противопоказания – пролактинома;
– детский возраст до 5 лет;
– повышенная чувствительность к домперидону.
Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка недопустима, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Беременность и лактация Применение препарата в I триместре беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное влияние на новорожденных. Поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение Мотилака не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка. Особые указания Поскольку домперидон метаболизируется в печени следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Т.к. очень небольшое количество препарата выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема дозу препарата следует уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение.
При назначении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами их не следует принимать одновременно с Мотилаком.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилак не нарушает скорость психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).
Лечение: назначение активированного угля и тщательное наблюдение за больным; при появлении экстрапирамидных реакций - назначение антихолинергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма или антигистаминных препаратов с антихолинергическим эффектом. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилака.
При одновременном применении антациды и ингибиторы желудочной секреции снижают биодоступность Мотилака.
На основании исследований in vitro предполагается, что при одновременном применении с Мотилаком лекарственных препаратов, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 системы цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме.
Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Не исключено, что Мотилак может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. |
