Аптеки Санкт-Петербурга, где можно купить ТРАЖЕНТА (Линаглиптин), таблетки покрытые оболочкой 5мг 30шт., сравнить цены и сделать предварительный заказ

таб. п/обол. 5мг №30

Состав

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит линаглиптин 5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 130.9 мг, крахмал прежелатинизированный - 18 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, коповидон - 5.4 мг, магния стеарат - 2.7 мг.
Состав оболочки: опадрай розовый (02F34337) - 5 мг (гипромеллоза 2910 - 2.5 мг, титана диоксид (E171) - 1.25 мг, тальк - 875 мкг, макрогол 6000 - 250 мкг, краситель железа оксид красный (E172) - 125 мкг).

Фармакологическое действие

Тражента - пероральный гипогликемический препарат. Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба эти инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, они быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени.
Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Тражента увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10 000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептилпептидазы-8 или дипептилпептидазы-9 in vitro.

Показания

Сахарный диабет 2 типа:
— в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности;
— в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
— в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Тражента.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Тражента составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сут., внутрь.
Тражента может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.
При пропуске очередного приема, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Побочные действия

Частота побочных эффектов при приеме линаглиптина 5 мг была аналогичной частоте побочных эффектов при приеме плацебо.
Прекращение терапии из-за нежелательных явлений было выше в группе пациентов, получавших плацебо (3.6%), чем в группе, получавших линаглиптин в дозе 5 мг (2.3%).
При монотерапии линаглиптином наблюдались следующие побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
При применении линаглиптина с метформином:
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность..
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
При применении линаглиптина с производными сульфонилмочевины:
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
При применении линаглиптина с пиоглитазоном:
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Метаболические нарушения: гиперлипидемия.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
Прочие: увеличение массы тела.
При применении линаглиптина с метформином и производными сульфонилмочевины:
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.

Особые указания

Препарат Тражента противопоказан у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в виде монотерапии была сопоставима с плацебо.
В клинических исследованиях сообщалось, что частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в комбинации с препаратами, которые, как считается, не вызывают гипогликемию (метформин, производные тиазолидиндиона), была сходной с соответствующим эффектом плацебо.
Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины.
Специальных клинических исследований по применению линаглиптина в комбинации с инсулином не проводилось.
Применение линаглиптина не увеличивает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Линаглиптин в комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами применялся у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Линаглиптин обеспечивал значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы натощак.
Коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований влияния препарата Тражента на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, в связи с возможным развитием головокружения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro
Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4.
Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.
Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.
Оценка лекарственных взаимодействий in vivo
Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo, и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-гликопротеином и транспортными молекулами органических катионов.
Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут.) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут. (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.
Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.
Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут. (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.
Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократный прием 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием по 200 мг внутрь), активного ингибитора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, примерно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.
Рифампицин. Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.
Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут.) и дигоксина (0.25 мг/сут.) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-гликопротеином.
Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут., не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.
Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax - на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.
Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

Передозировка

Во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием линаглиптина в дозе 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу), переносился хорошо. Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.
В случае передозировки рекомендуется использовать обычные меры поддерживающего характера, например, удаление неабсорбированного препарата Тражента из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.