|
| |||||||
| |||||||
Описание «РАДАХЛОРИН», описание Состав:
Фармакодинамика: Радахлорин является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенным для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм). В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа: 1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности; 2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2–4 дня после сеанса ФДТ; 3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2–8 нед в зависимости от размеров опухоли. Радахлорин в дозах 0,5–2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток. Фармакокинетика: После однократного в/в введения Радахлорина в дозах 0,5–2,4 мг/кг он в течение 0,5–5 ч распределяется между кровью и тканями. Cmax Радахлорина в сыворотке крови достигается через 15–30 мин и быстро снижается, составляя через 1 ч после введения в дозе 0,5 мг/кг — 10 мкг/л, через 3 ч — 5 мкг/л, через 24 ч — 1 мкг/л. Cmax Радахлорина в опухоли достигается через 1 ч (10–20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3–6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2–10 мкг/мл. Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету. Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани. Около 70–80% Радахлорина метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15–20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6 сут. Показания:
Противопоказания:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочное действие: При ФДТ Радахлорином:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и препаратами: Выявлена несовместимость Радахлорина при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой. Способ применения и дозы: Внутривенно, капельно в течение 30 минут. Световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм начинают через 3 ч после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0–1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм в дозе 300 Дж/см2. При возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и двух других режимов: 0,5–0,6 мг/кг — 300 Дж/см2; 1,0–1,2 мг/кг — 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса. При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны(662±3) нм. Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с ФД (например с использованием спектрофлюориметров). Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флуоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2–4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4–6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг) Передозировка: В случаях передозировки следует проводить соответствующую симптоматическую и дезинтоксикационную терапию. Меры предосторожности: С осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом. Особые указания: Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение (662±3) нм. Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВС, наркотические анальгетики. Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты. У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов, что, по-видимому, связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза). Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2–4 дня, а отторжение струпа происходит через 2–8 нед после воздействия лазером. Препарат можно хранить разведенным при температуре 2–8 °C не более 24 ч до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия. С сайтом справочной аптек Фарминдекс найти в продаже Радахлорин можно удобно и быстро, а купить его вы сможете по самой выгодной цене. *информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников Аналоги | |||||||
| |||||||
|