Российский Фармацевтический Портал ФАРМИНДЕКС.РФ

Аптеки Санкт-Петербурга, где можно купить БОРАМИЛАН ФС (Бортезомиб), лиофилизат для приготовления раствора 3.5мг флакон 1шт. с растворителем, сравнить цены и сделать предварительный заказ


Найдите нужный препарат. Например, Эубикор
Поиск лекарств по алфавиту

БОРАМИЛАН ФС
лиофилизат для приготовления раствора 3.5мг флакон 1шт. с растворителем

Международное наименование (МНН):
Код АТХ: L01XX

Противоопухолевые препараты прочие

 включен в перечень ЖНВЛП
preloader

Описание

«БОРАМИЛАН ФС», описание

Фармакологическое действие
Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.

Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы.

Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-kB. В нормальных клетках NF-kB (который существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, который удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB, и протеасома играет важную роль в этом активировании, т. к. она катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, помогает клетке выжить и пролиферировать. Ингибируя протеасому и, следовательно, тормозя активацию NF-kB, бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).

Бортезомиб вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме крови снижается двухфазно, AUC характеризуется быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения.

T1/2 бортезомиба в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 ч.

Биодоступность бортезомиба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 1.45 до 2 мг/м2, а в диапазоне доз 1-1.3 мг/м2 увеличивается пропорционально дозе.

После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению T1/2 в фазе выведения и AUC0-24. Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины Сmax и T1/2 в этой фазе не изменяются. После введения третьей дозы в первом цикле лечения средний срок выведения бортезомиба в конечной фазе увеличивается с 5.45 до 19.7 ч, а AUC0-24 - с 30.1 до 54 ч/нг/мл.

При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связывание с белками плазмы крови составляет 82.9%. Доля бортезомиба, связавшегося с белками плазмы крови, не зависит от его концентрации.

Метаболизм бортезомиба осуществляется в основном при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Лишь небольшое количество интактного вещества выводится с мочой, в желчи и кале неизмененный бортезомиб не обнаруживается.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: >10% - тромбоцитопения, анемия, нейтропения; 0.1-1% - фебрильная нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: >10% - тошнота, рвота, диарея, запор; 1-10% - снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-10% - ортостатическая гипотензия, снижение АД; 0.1-1% - застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца.

Со стороны дыхательной системы: 1-10% - одышка, кашель.

Со стороны нервной системы: >10% - периферическая невропатия, головная боль, головокружение; 1-10% - парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; 0.1-1% - энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.

Со стороны органов чувств: >10% - извращение вкуса; 1-10% - снижение четкости зрения; 0.01-0.1% - двусторонняя глухота.

Со стороны обмена веществ: 1-10% - обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.

Дерматологические реакции: 1-10% - кожный зуд.

Прочие:>10% - миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; 1-10% - инфекции, вызванные Varicella zoster, синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия.

Отпускается по рецепту

Особые условия

С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты.

При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение ГКС и/или симпатомиметиков; при необходимости следует уменьшить дозу антигипертензивных препаратов.

Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

При снижении количества тромбоцитов <25 000/мкл терапию следует приостановить. При восстановлении количества тромбоцитов лечение следует продолжить в уменьшенных дозах при тщательном сопоставлении возможной пользы и риска лечения. Для лечения гематологической токсичности можно применять колониестимулирующие факторы, переливание тромбоцитарной и эритроцитарной массы.

С целью предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают антидиарейные препараты. Для предотвращения или лечения обезвоживания больным необходимо проводить регидратационную терапию и поддерживать водно-электролитный баланс.

В связи с возможным развитием непроходимости кишечника за больными с запорами следует проводить динамическое наблюдение.

При возникновении невропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической невропатии достигает максимума на 5 цикле лечения. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической невропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения бортезомиба.

К развитию симптомов сердечной недостаточности может предрасполагать задержка жидкости.

В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости - аллопуринол и подщелачивание мочи.

При терапии бортезомибом больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка.

При применении у пациентов, получающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

При работе с бортезомибом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Показания

Множественная миелома.

Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Противопоказания

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций печени.

С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций почек.

Противопоказан в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Несмотря на то, что данные по взаимодействию бортезомиба с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при одновременном применении с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином). С осторожностью применять одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.

 

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Аналоги

«БОРАМИЛАН ФС», аналоги:
*указаны групповые аналоги: препараты, относящиеся к одной и той же группе АТХ.
Вопрос о замене какого-либо препарата на его аналог может решать только лечащий врач!
Код АТХ: L01XX
Противоопухолевые препараты прочие
Торговое название, форма выпуска Средняя цена (руб.)
на 15.07.20
АГРИЛИН
капс. 0.5мг №100 36 120,00
АРАНОЗА
лиоф. 0.5г фл. №6 75 692,31
БАРТИЗАР
лиоф. в/в и подкож. 3.5мг фл. №1 22 676,92
БОРАМИЛАН
лиоф. д/приг р-ра 2.5мг фл. №1 4 188,20
лиоф. д/приг р-ра 3.5мг фл. №1 9 033,33
БОРТЕЗОЛ
лиоф. 3.5мг фл. №1 19 500,00
ВЕЛКЕЙД
лиоф. д/ин. фл. 3.5мг 10мл №1 23 100,00
лиоф. д/подкож. введ. фл. 3мг 10мл №1 14 500,00
ВЕНКЛЕКСТА
таб. п/обол. 50мг №7 20 181,82
таб. п/обол. 100мг №7 39 581,82
таб. п/обол. 10мг №14 9 308,18
таб. п/обол. 100мг №14 65 800,00
таб. п/обол. 100мг №112 596 090,91
ВЕРО-АСПАРАГИНАЗА
лиоф. д/ин. фл. 10тысМЕ №1 4 193,84
ВЕРОЗОМИБ
лиоф. в/в и подкож. 3.5мг фл. №1 55 700,00
ВЕРОТЕКАН
лиоф. фл. 4мг №5 18 300,00
ВЕСАНОИД
капс. 10мг №100 13 228,45
ГИДРЕА
капс. 500мг №20 247,60
ГИДРОКСИКАРБАМИД
капс. 500мг №100 1 346,80
ГИДРОКСИКАРБАМИД МЕДАК
капс. 500мг №100 1 415,34
ГИКАМТИН
пор. д/инф. 4мг фл. 5мл №1 2 099,80
пор. д/инф. 4мг фл. 5мл №5 10 891,50
ЗАЛТРАП
конц. д/инф. 25мг/мл фл. 4мл №1 19 893,75
конц. д/инф. 25мг/мл фл. 8мл №1 33 103,33
ЗОЛИНЗА
капс. 100мг №120 285 083,33
ИРЕССА
таб. п/обол. 250мг №30 79 924,94
ИРИНОТЕКАН
конц. д/инф. фл. 20мг/мл 2мл №1 1 052,92
конц. д/инф. фл. 20мг/мл 5мл №1 2 307,11
ИРИНОТЕКАН-ТЕВА
конц. д/инф. фл. 20мг/мл 5мл №1 3 190,50
ИРИНОТЕЛ
конц. д/инф. 20мг/мл фл. 2мл 1 084,77
конц. д/инф. 20мг/мл фл. 5мл 2 055,38
ИРИТЕН
конц. д/инф. фл. 20мг/мл 5мл 3 144,00
конц. д/инф. фл. 20мг/мл 7.5мл 9 000,00
КАМПТО ЦС
конц. д/инф. фл. 20мг/мл 2мл 1 550,00
конц. д/инф. фл. 20мг/мл 5мл 3 347,95
конц. д/инф. фл. 20мг/мл 15мл 11 430,00
КИПРОЛИС
лиоф. д/инф. 60мг фл. №1 51 914,29
ЛИНПАРЗА
капс. 50мг №448 414 464,29
МИЛАТИБ
лиоф. фл. 3.5мг + р-ль амп. 5мл комплект №1 8 929,33
МИТОТАН
таб. 500мг №60 34 000,00
таб. 500мг №100 65 333,33
НИНЛАРО
капс. 3мг №3 291 000,00
капс. 4мг №3 239 446,15
ТОПОТЕКАН-АКТАВИС
лиоф. д/инф. 1мг фл. 5мл №1 1 677,27
лиоф. д/инф. 4мг фл. 8мл №1 4 247,20
ХАЛАВЕН
фл. 0.5мг/мл 2мл 26 543,00
ЦЕРВИКОН-ДИМ
супп. ваг. 100мг №25 1 836,97
ЭРИВЕДЖ
капс. 150мг №28 352 750,00
 

Синонимы

Сообщить об ошибке