|
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Описание «АТОЗИЦЕЛ», описание АТОЗИЦЕЛ включен в перечень жизненно-необходимых и важнейших лекарственных средств, отпускные цены на этот препарат регулируются государством. На справке Фарминдекс вы также можете сравнить цены в Санкт-Петербурге на синонимы (препараты с одним и тем же действующим веществом). Клинико-фармакологическая группа: Антагонист окситоцина. Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия Фармакологическое действие Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атозибан - синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч. Фармакокинетика Фармакокинетические показатели (Vd, клиренс и T1/2) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) Сmax атозибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения атозибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vd составляет 18.3 ± 6.8 л. В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и выделяется с грудным молоком. Ингибирование атозибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно. После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч. Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось Показания активных веществ препарата Атозицел При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой 4 и более раз в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин) и сглаживание шейки матки более чем на 50%; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) - тошнота, реже - рвота. Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) - гипергликемия. Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) - головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) - бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы. Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь. Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - маточное кровотечение, атония матки. Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции. Противопоказания к применению Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв околоплодного пузыря при беременности сроком более 30 недель; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых пролонгирование беременности представляет опасность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к атозибану. Применение при беременности и кормлении грудью Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности. Атозибан противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует. Применение при нарушениях функции почек Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует. Применение у детей Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет Применение у пожилых пациентов Не применимо. Особые указания В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атозибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожностью применять атозибан при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта). В случае персистирующих сокращений матки во время введения атозибан следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов. Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует. Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты. В случае внутриутробной ретардации плода, решение о продолжении введения или о повторном введении атозибана зависит от оценки зрелости плода. Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов. Лекарственное взаимодействие Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению. *информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников АналогиСинонимы
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
|