| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
 Описание «АРИТЕЛ ПЛЮС», описание Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. Фармакологическое действие Бета-адреноблокирующее, антиаритмическое, гипотензивное, диуретическое, антиангинальное. Арител® Плюс — комбинированный препарат, в состав которого входят бисопролол и гидрохлоротиазид. Бисопролол Селективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокирует в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует β2-адренорецепторы. ОПСС в начале применения β-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС путем ингибирования β-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес. Гидрохлоротиазид Тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч, сохраняется в течение 6–12 ч. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Показания Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.
С осторожностью:
Побочные действия Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, астения, беспокойство, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, расстройство памяти/внимания, обморок, вертиго, ощущение холода и онемения конечностей, судороги, парестезия, гипестезия, гиперестезия, галлюцинации, кошмарные сновидения. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, выраженное снижение АД, нарушение AV проводимости, желудочковая экстрасистолия, ортостатическая гипотензия, обострение течения ХСН, периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм, одышка, ринит, синусит, фарингит, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, пептическая язва, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, спазмы икроножных мышц, артралгия, в т.ч. боль в грудной клетке, спине, шее, перемежающая хромота. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны мочеполовой системы: нарушение потенции/либидо, цистит, почечная колика, полиурия, интерстициальный нефрит. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, пурпура, фотосенсибилизация, анафилаксия. Со стороны кожных покровов: высыпания, акне, кожный зуд, усиление потоотделения, гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит, обострение симптомов псориаза, алопеция. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обратимое повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, нарушения водно-электролитного баланса, метаболический алкалоз, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: подагра, синдром отмены (артериальная гипертензия), увеличение массы тела. При одновременном применении препарата Арител® Плюс с фенитоином (при в/в введении) и ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) может усиливаться выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность чрезмерного снижения АД (за счет содержания в составе препарата бисопролола). Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным увеличением их концентраций в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (за счет содержания в составе препарата бисопролола). При одновременном применении препаратов кальция и/или витамина D в высоких дозах может развиваться гиперкальциемия и повышается риск возникновения метаболического ацидоза (за счет содержания в составе препарата гидрохлоротиазида). Арител® Плюс противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В). Возможно усиление гипотензивного действия препарата Арител® Плюс при одновременном применении с антидепрессантами, нейролептиками, БКК (амлодипин, фелодипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин), ингибиторами АПФ (в т.ч. каптоприл, эналаприл), ирбесартаном, диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином и другими гипотензивными средствами. Возможно ослабление гипотензивного действия препарата Арител® Плюс при одновременном назначении с ГКС (для системного применения), эстрогенами, НПВС (индометацин, пироксикам, напроксен, фенилбутазон) и тетракозактидом. При одновременном применении с препаратом Арител® Плюс может усиливаться действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумариновых производных. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем, амлодипин, фелодипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин), антиаритмические средства, а также средства, которые могут инициировать аритмии типа «пируэт» (астемизол, эритромицин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин), повышают риск развития и/или усиление брадикардии, AV блокады и ХСН. При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт». При одновременном применении препарата Арител® Плюс с солями лития возможно повышение концентрации последних в крови до токсического уровня. Эффективность инсулина и гипогликемических средств для прием внутрь может снижаться. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении препарата Арител® Плюс с аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или с экстрактами аллергенов для кожных проб, а также с аллопуринолом или йодосодержащими рентгеноконтрастными диагностическими средствами для в/в введения, повышается риск развития аллергических реакций. При одновременном назначении препарата Арител® Плюс с мефлохином возможно развитие брадикардии; с карбамазепином — гипонатриемии; с циклоспорином — повышение содержания креатинина в сыворотке крови. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин — укорачивает T1/2 бисопролола. Бисопролол и гидрохлоротиазид не следует комбинировать с другими препаратами из группы β-адреноблокаторов. Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Арител® Плюс рекомендуется принимать утром, во время приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. Для индивидуального подбора дозы Арител® Плюс выпускается в следующих дозировках: 2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида; 5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида. Каждое последующее увеличение дозы должно проводиться не менее чем через 2 нед. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Больным с умеренными нарушениями функции печени и почек, а также пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (Cl креатинина более 30 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Длительность курса устанавливается врачом. Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, судороги, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, принять меры для восполнения ОЦК. При брадикардии в/в вводится атропин в дозе 1–2 мг, глюкагон в дозе 12 мг (медленно болюсно), при необходимости — в виде инфузии в дозе 1–10 мг/ч. В последующем назначается эпинефрин (адреналин) в дозе 15–85 мкг (введение которого можно повторять, но его общее количество не должно превышать 300 мкг) или допамин в дозе 2,5–10 мкг/кг/мин. При острой сердечной недостаточности показаны сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. Если отсутствуют признаки отека легких, то в/в назначаются плазмозамещающие растворы, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин. При желудочковой экстрасистолии применяется лидокаин. При развившейся AV блокаде следует в/в ввести 1–2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При судорогах рекомендуется диазепам в/в. При бронхоспазме ингаляционно вводятся β2-адреномиметики. В период терапии препаратом Арител® Плюс необходим контроль ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), содержания глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). Пожилым пациентам следует начинать с лекарственной формы препарата, содержащей низкую дозу бисопролола. При этом необходим регулярный контроль состояния пациентов, рекомендуется также контролировать функцию почек (1 раз в 4–5 мес). Необходимо обучить больного методике подсчета ЧСС. Следует снижать дозы препарата Арител® Плюс (за счет уменьшения содержания в нем бисопролола), если ЧСС в покое не превышает 50–55 уд./мин. В период терапии препаратом Арител® Плюс необходимо также контролировать показатели кислотно-основного состояния и уровень электролитов (калия, натрия, кальция). Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих β-адреноблокаторы. Таким пациентам следует отменить Арител® Плюс за 48 ч до оперативного вмешательства, предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает препарат Арител® Плюс. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием. Бисопролол Прекращать лечение следует постепенно, особенно при сопутствующей ИБС. Дозу снижают в течение 2 нед. При необходимости проводят соответствующую терапию для профилактики приступов стенокардии. При бронхиальной астме и ХОБЛ лечение начинают с минимальной дозы. Предварительно проводят функциональные дыхательные тесты. При развитии бронхоспазма назначают β-адреномиметики. При сопутствующей ХСН лечение проводят под контролем врача, в минимальных дозах. Учитывая отрицательное дромотропное действие β-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой I степени. У пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно) β-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания, поэтому таким пациентам препарат противопоказан (см. «Противопоказания»). При тиреотоксикозе Арител® Плюс (за счет содержания в нем бисопролола) может маскировать клинические признаки заболевания (например тахикардия). Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать препарат до тех пор, пока не проведено лечение α-адреноблокаторами. В период лечения необходим контроль АД. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Арител® Плюс при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокатора (за счет содержания в нем бисопролола). У пожилых пациентов лечение начинают с низкой дозы, под контролем состояния пациента. Пациенты с сопутствующим сахарным диабетом должны знать о возможности возникновения гипогликемии и необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (особенно в случае гипокалиемии). Бисопролол может маскировать признаки гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость). Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Арител® Плюс, т.к. β-адреноблокаторы могут снижать продукцию слезной железы. Терапия β-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции (особенно на флоктафенин или десенсибилизирующие препараты), лечение β-адреноблокаторами может обострить эти реакции и привести к развитию резистентности к эпинефрину в обычных дозах. Спортсмены должны быть информированы, что данный препарат может давать ложноположительные результаты при проведении допинг-тестов. Гидрохлоротиазид Необходим контроль уровня натрия в крови (особенно у пожилых и при циррозе печени). Необходимо контролировать концентрацию калия в крови у пожилых пациентов, при циррозе, сопровождающимся отеками, асцитом, поражении коронарных артерий или ХСН, с удлиненным интервалом QT. Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, повышает токсичность сердечных гликозидов. Первое определение концентрации калия в крови необходимо провести в течение 1-й нед лечения. Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры (дозу подбирают индивидуально под контролем уровня мочевой кислоты в сыворотке крови). Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом Арител® Плюс необходимо прекратить, т.к. на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия. Тиазидные диуретики эффективны при нормальной или незначительно сниженной (концентрация креатинина менее 25 мг/мл или 220 мкмоль/л) функции почек. Гиповолемия приводит к снижению клубочковой фильтрации, что ведет к повышению мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью возможно усиление существующих нарушений. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия отпуска из аптек По рецепту. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. *информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников АналогиСинонимы
| |||||||||||||||||||||||
