|
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Описание «РЕВМАКОКС», описание На сайте Фарминдекс у вас есть возможность выбрать самые выгодные предложения аптек Новосибирска на РЕВМАКОКС.
Противопоказания Повышенная чувствительность к целекоксибу или вспомогательным веществам препарата;
С осторожностью Препарат Ревмакокс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
Лечение первичной дисменореи. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
Варфарин и другие антикоагулянты (например, препараты кумарина, сулъфонамиды): при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»), Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП. включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Ревмакокс. Кроме того, необходимо перед началом терапии и периодически во время лечения проводить мониторинг функции почек.
Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). При приеме мифепристона. целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие НПВП\ следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает Т1/2. Передозировка Клинический опыт передозировки при приеме целекоксиба ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии.
Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.
Фармакологическая группа Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код ATX: М01АН01.
Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию ночек
Фармакокинетика Всасывание
Влияние приема пищи
Распределение
Метаболизм
Выведение
Пожилые пациенты
Раса
Нарушение функции печени
Нарушение функции почек
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП. включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Применение препарата Ревмакокс* противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II - III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком (есть данные о низких концентрациях целекоксиба в грудном молоке). Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба. Побочные явления Частота возникновения нежелательных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Общие: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отеки; повышение артериального давления (АД), включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто: ощущение «приливов», ощущение сердцебиения; редко: проявление сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, дисфагия, рвота; нечасто: запоры, отрыжка, гастрит, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко: перфорация кишечника, панкреатит, колит.
Со стороны нервной системы: часто: головокружение, бессонница; нечасто: беспокойство, депрессия, повышение мышечного тонуса, сонливость, усталость; редко: спутанность сознания (психоз), галлюцинация.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто: инфекция мочевыводящих путей; нечасто: повышение уровня креатинина, повышение концентрации остаточного азота мочевины.
Со стороны дыхательной системы: часто: бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто: фарингит, ринит.
Со стороны кожных покровов: часто: кожный зуд, кожная сыпь; нечасто: крапивница, экхимозы; редко: алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны крови: нечасто: анемия; редко: лейкемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто: шум в ушах, «нечеткость» зрительного восприятия.
Со стороны иммунной системы: редко: ангионевротический отек; очень редко: буллезные высыпания, анафилактическая реакция.
Со стороны гепатобилиарной и системы: нечасто: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов (в том числе аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
Общие: часто: гриппоподобный синдром, отек лица; нечасто: обострение аллергических заболеваний.
Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях:
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.
Со стороны нервной системы, очень редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит.
Со стороны сосудов: очень редко - васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек, гипонатриемия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения, очень редко тромбоэмболия легочной артерии.
Системные нарушения: очень редко - боль в грудной клетке. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему
При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также, в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Совместное применение с пероральными антикоагулянтами
Задержка жидкости и отеки
Влияние на функцию почек
Влияние на функцию печени
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2-х недель терапии препаратом Ревмакокс®, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь и пр.) следует отменить препарат и обратиться к лечащему врачу.
Анафилактические реакции
Серьезные реакции со стороны кожных покровов
Терапия глюкокортикостероидами
Влияние на органы кроветворения
Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9:
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников АналогиСинонимы
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|