Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Активное вещество препарата - фексофенадин - является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Это высокоспецифичный антагонист Н1-рецепторов, не обладающий антихолинергической или антиадренергической активностью. Не оказывает седативного действия.
Антигистаминный эффект препарата начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Клинические исследования показали, что доза 120 мг достаточна для 24-часовой эффективности препарата. У больных, принимавших Телфаст, не наблюдалось существенных изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо. Фармакокинетика Всасывание
После приема внутрь фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая Cmax приблизительно через 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз/сут составляло приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл.
Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе до 120 г 2 раза/сут носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза/сут вызывала немного большее, чем пропорциональное, увеличение (8.8%) AUC, что говорит о том, что при таких дозах в интервале между 40 мг и 240 мг при ежедневном приеме фармакокинетика фексофенадина практически линейна.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60-70%.
Метаболизм
Фексофенадин не подвергается метаболизму в печени, он обнаруживается в моче и кале в основном в неизмененном виде.
Выведение
Уровень концентрации фексофенадина в плазме падает по биэкспоненциальному закону с T1/2 в диапазоне от 11 до 15 ч после приема многократных доз. Выводится, по-видимому, преимущественно с желчью, тогда как до 10% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде почками. Показания – устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей у детей в возрасте от 6 до 11 лет включительно (для таблеток, покрытых оболочкой, 30 мг);
– устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой, 120 мг);
– симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой, 180 мг). Режим дозирования Детям в возрасте от 6 до 11 лет включительно назначают Телфаст в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 30 мг фексофенадина гидрохлорида, 2 раза/сут. Детям с нарушением функции почек в виде начальной дозы рекомендуется назначение Телфаста в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 30 мг фексофенадина гидрохлорида, 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают Телфаст в зависимости от показаний, в виде таблеток покрытых оболочкой, содержащих 180 мг фексофенадина гидрохлорида или таблеток покрытых оболочкой, содержащих 120 мг фексофенадина гидрохлорида, 1 раз/сут. Побочное действие При проведении клинических испытаний наиболее часто встречались:
Со стороны ЦНС: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и усталость (0.9%).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (1.5%).
Частота возникновения побочных явлений при приеме фексофенадина была аналогична их частоте при приеме плацебо. Противопоказания – повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Беременность и лактация Не имеется данных о воздействии фексофенадина гидрохлорида на беременных женщин, поэтому назначать Телфаст при беременности следует только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения Телфаста в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. было обнаружено, что фексофенадина гидрохлорид проникает в грудное молоко. Особые указания Использование в педиатрии
Проведенные клинико-фармакологические исследования продемонстрировали высокую эффективность и безопасность фексофенадина при применении в дозах 30 мг/сут и 60 мг/сут у детей в возрасте от 6 до 11 лет включительно.
Эффективность и безопасность применения фексофенадина гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет не изучались.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина гидрохлорида на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных испытаний было показано, что Телфаст не оказывает существенного воздействия на функции ЦНС. Тем не менее, для того, чтобы выявить чувствительных больных, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию до того, как приступать к выполнению работ, требующих концентрации внимания. Передозировка Сообщения о передозировке препарата Телфаст были редкими и содержали ограниченную информацию.
Симптомы: сообщалось о развитии головокружения, сонливости и сухости во рту.
Лечение: рекомендуется проведение стандартных мероприятий по удалению неабсорбированного препарата из ЖКТ. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение гемодиализа для удаления фексофенадина гидрохлорида из крови неэффективно. Лекарственное взаимодействие Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися печенью (эритромицином или кетоконазолом).
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось.
При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина гидрохлорида наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. |
