Фармакологическое действие
Синтетический стероидный антигестагенный препарат. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь Сmax достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 98% (с альбумином и кислым α1-гликопротеином). Выведение Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата в течение 12-72 ч (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза), затем фаза быстрого выведения. T1/2 - 18 ч.
Показания к применению препарата ГИНЕСТРИЛ
— лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь в разовой дозе 50 мг (1 таблетки) 1 раз/ Курс лечения - 3 мес.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Со стороны половой системы: нарушения менструального цикла, аменорея. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: слабость, гипертермия, дискомфорт и боль в низу живота.
Противопоказания к применению препарата ГИНЕСТРИЛ
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание); — надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС; — острая или хроническая почечная недостаточность; — острая или хроническая печеночная недостаточность; — порфирия; — анемия; — нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами); — воспалительные заболевания женских половых органов; — тяжелая экстрагенитальная патология; — субмукозное расположение миоматозных узлов; — величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности; — опухоли яичников; — гиперплазия эндометрия; — повышенная чувствительность к мифепристону. С осторожностью применяют препарат при ХОБЛ (в т.ч. при бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности.
Применение препарата ГИНЕСТРИЛ при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: острая или хроническая печеночная недостаточность;
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: острая или хроническая почечная недостаточность;
Особые указания
Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила следует проводить профилактическую антибактериальную терапию.
Передозировка
При приеме в дозах до 2 г препарат не вызывает нежелательных реакций.
Симптомы: может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать совместного применения с НПВС.
При одновременном приеме Гинестрила с ГКС дозу последних следует увеличить, т.к. возможно уменьшение их эффекта.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
| 
