Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат. Ингибитор эндогенного синтеза холестерина. Активный метаболит ловастатина (бета-гидрокси кислота) конкурентно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу - фермент, являющийся катализатором превращения ГМГ в мевалонат, что является первым этапом в биосинтезе холестерина.
Холетар снижает концентрацию холестерина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП, общего холестерина. Он также уменьшает концентрацию триглицеридов в плазме и умеренно повышает концентрацию холестерина, связанного с ЛПВП.
Терапевтический эффект препарата наблюдается через несколько недель лечения, максимальный терапевтический эффект наступает в течение 4-6 недель. Фармакокинетика
Всасывание- После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм- В организме гидролизуется до терапевтически активной формы бета-гидрокси кислоты. Показания
– снижение повышенного уровня общего холестерина и холестерина, связанного с ЛПНП, у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa) при неэффективности диеты и других нефармакологических мероприятий;
– снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией в сочетании с гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является преобладающей (тип IIb). Режим дозирования
Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально. Начальная доза препарата составляет 20 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 80 мг/сут. Для пациентов, одновременно получающих иммунодепрессанты, суточная доза не должна превышать 40 мг.
При необходимости возможна коррекция режима дозирования препарата через 4 недели лечения. Препарат следует принимать 1 раз/сут вечером одновременно с приемом пищи или разделить суточную дозу на 2 приема (во время завтрака и ужина). Лечение препаратом Холетар должно сопровождаться соблюдением соответствующей диеты. Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: чувство напряжения и боли в области живота, тошнота, диарея, запор, анорексия; редко - сухость во рту. Возможно транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина в плазме крови.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия; редко - рабдомиолиз (который может предшествовать острой почечной недостаточности), увеличение уровня КФК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, затуманенное зрение; редко - чувство усталости, бессонница, нарушения сна, гиперестезии, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (особенно при развитии рабдомиолиза).
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром повышенной чувствительности.
Изменение лабораторных показателей на фоне применения препарата в большинстве случаев носит временный характер. Выраженные нарушения отмечаются редко. Противопоказания
– заболевания печени в фазе обострения;
– устойчивое повышение активности трансаминаз в плазме крови;
– беременность;
– лактация;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация
Применение препарата Холетар при беременности и в период лактации противопоказано. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время приема препарата. В случае подтверждения беременности Холетар следует немедленно отменить. Передозировка
В нескольких сообщениях отмечались случаи непреднамеренного приема ловастатина в очень высоких дозах. Никаких токсических эффектов при этом не наблюдалось.
Лечение: проводят симптоматическую терапию; необходим контроль функции печени. Особые указания
C осторожностью применяют препарат у больных с заболеваниями печени в анамнезе, при отклонениях функциональных тестов печени, а также у лиц, злоупотребляющих алкоголем. Холетар следует отменить при значительном увеличении активности КФК (в 10 раз выше верхнего предела нормы), при установленной или подозреваемой миопатии, в случаях высокого риска развития почечной недостаточности после рабдомиолиза (т.е. при тяжелых инфекциях, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, судорогах). С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим иммунодепрессанты или одновременную терапию препаратами, содержащими фибраты или ниацин в дозах, снижающих содержание липидов. Необходимо иметь в виду, что миопатия проявляется прежде всего у пациентов этих категорий, поэтому следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск применения таких комбинаций. Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае появления миалгии, особенно сопровождающейся недомоганием и лихорадкой, следует немедленно сообщить об этом врачу. Врач должен быть поставлен в известность в том случае, если пациент получает одновременно с Холетаром другие лекарственные средства. Контроль лабораторных показателей Перед началом лечения и периодически в процессе терапии следует контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови. При незначительном повышении лечение прерывать не следует, но необходимо более часто контролировать функциональное состояние печени. Если активность трансаминаз сыворотки в 3 раза выше верхнего предела нормы, следует оценить соотношение эффективности и риска продолжения лечения. При устойчивом или прогрессирующем повышении препарат следует отменить. Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Холетара и антикоагулянтов возможно удлинение протромбинового времени. При одновременном применении Холетара и иммунодепрессантов (циклоспорин), антибиотиков из группы макролидов, а также гемфиброзила и никотиновой кислоты в дозах, понижающих концентрацию жиров, возможно развитие миопатии.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
|
