|
| |||||
| |||||
Описание «МОНТЕЛАСТ», описание МОНТЕЛАСТ Международное непатентованное название: Монтелукаст Фармакологическое действие Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками Фармакокинетика Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л. При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. Побочные действия Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (< 1/10 000) - судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени). Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Со стороны организма в целом: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия Особенности продажи
Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия). Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию. Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение. Использование в педиатрии Не следует применять монтелукаст у детей младше 2 лет. У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме. Показания Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов. Противопоказания Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Монтелукаст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лекарственное взаимодействие В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида. Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. П
*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников Цены в аптекахАналоги Аналоги - это препараты, относящиеся к одной и той же группе АТХ (сходного действия). Вопрос о замене какого-либо препарата на его аналог может решать только лечащий врач! Синонимы Синонимы - лекарственные препараты с одинаковым действующим веществом или их комбинацией. Вопрос о замене какого-либо препарата на его синоним может решать только лечащий врач! | |||||
| |||||
|