Аптеки, где можно купить Фелодипин-сз (Фелодипин), сравнить цены и сделать предварительный заказ

Состав
активное вещество: фелодипин – 10 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 124,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) – 72,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,05 мг; натрия стеарилфумарат – 1,05 мг; вспомогательные вещества (оболочка):

Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,212 мг; тальк – 0,888 мг; титана диоксид Е 171 – 1,3122 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0012 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый – 0,1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0,0042 мг).

Фармакологическое действие
Фелодипин-СЗ – блокатор «медленных» кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Фелодипин – производное дигидропиридина.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран.

Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (НbА1с). Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Гипотензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения AД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение ?-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 часов.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как ?-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов. Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением ?-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 часа и длится в течение 24 часов. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с ?-адреноблокаторами или в монотерапии.

Фармакокинетика
Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Препарат связывается с белками плазмы на 99 %. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у больных пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70 % от принятой дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальная часть – через кишечник. Менее 0,5 % выделяется почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто – более 1/10,

часто – более 1/100 и менее 1/10,

нечасто – более 1/1000 и менее 1/100,

редко – более 1/10000 и менее 1/1000,

очень редко – менее 1/10000.

Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата: общие нарушения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром; со стороны сердца, сосудов: инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия; со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм; со стороны эндокринной системы: гинекомастия; со стороны крови и лимфатической системы: анемия; со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях; со стороны нервной системы: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение; со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит; со стороны органа зрения: зрительные расстройства; со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Особенности продажи
по рецепту

Особые условия
В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться «приливы» крови к коже лица, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный и митральный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.

Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент СYР3А4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент СYР3А4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций.

Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата.

В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

I -1ри передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, AV блокада

I - III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; «приливы» крови к коже лица, гипотермия; тошнота и рвота.

Лечение:

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки.

Специфический антидот – препараты кальция.

ВАЖНО! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0.5-1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0.05-0.1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг кальция/мл) 20 - 30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг кальция/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

Показания
1.Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами)

2.Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с ?-адреноблокаторами)

Противопоказания
1.Повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным дигидропиридина

2.Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

3.Острый инфаркт миокарда

4.Нестабильная стенокардия

5.Кардиогенный шок

6.Гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз

7.Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

8.Тяжелые нарушения функции печени

9.Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

10.Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

Аортальный и митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В настоящее время нет достаточных данных о применении препарата Фелодипин-СЗ у беременных. Основываясь на полученных в доклинических исследованиях у животных данных о нарушении развития плода, препарат Фелодипин-СЗ не должен назначаться во время беременности. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Грудное вскармливание

Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество фелодипина попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период грудного вскармливания не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат Фелодипин-СЗ женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие
Фелодипин является субстратом для изофермента СYРЗА4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент СYРЗА4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему цuтохрома P450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 93 % и максимальной концентрации (Сmах) фелодипина на 82 %. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента СYРЗА4.

Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента СYРЗА4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2.5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента СYР3А4.

Сок грейпфрута ингибирует изофермент СYР3А4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.

Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться корректировка дозы такролимуса.

Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Сmах фелодипина увеличивается на 150 %, AUC увеличивается на 60 %. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmах и AUC фелодипина на 55 %.

Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.