Российский Фармацевтический Портал ФАРМИНДЕКС.РФ

ЭЗЕТРОЛ (Эзетимиб) - цена, где купить, сравнить цены в аптеках, инструкция, описание, синонимы

Поиск лекарств по алфавиту


ЭЗЕТРОЛ (Эзетимиб)

ЭЗЕТРОЛ

Международное наименование (МНН):

Ezetimibe (Эзетимиб)

Код АТХ: C10AX

Другие гиполипидемические препараты

 
Средние цены на «ЭЗЕТРОЛ» (11.12.2016)
Форма Цена (руб.)
preloader

Аптеки

Наличие «ЭЗЕТРОЛ» в аптеках
progress-bar
Форма Цена (руб.) Заявка Аптека
таб. 10мг №28 1 973,00 wer.ru (СПб), Ваша ВЕРная аптека!
24 часа
таб. 10мг №28 от 1 844,00 Аптеки для бережливых
таб. 10мг №28 1 897,60 apteka.ru (СПб)
таб. 10мг №28 1 898,00 Петроаптека, СПб, Каменноостровский проспект, 42 (ДК Ленсовета, 1 секция 2 эт.)
таб. 10мг №28 1 942,00 eapteka.ru (СПб, ул. Марата, 40)
24 часа
таб. 10мг №28 1 957,00 Сити-Фарм, СПб, пр. Пятилеток, 9, корп. 1, пом. 7Н
таб. 10мг №28 1 959,00 Аптечная сеть НЕВИС (Санкт-Петебрург)
таб. 10мг №28 1 998,00 Петроаптека, СПб, ул. Бестужевская, 50
таб. 10мг №28 1 998,00 Аптечная сеть ЛенОблФарм (Санкт-Петербург)
таб. 10мг №28 1 999,00 piluli.ru (СПб)
24 часа
таб. 10мг №28 2 001,00 Сити-Фарм, СПб, ул. Коллонтай, 7 корп. 2
таб. 10мг №28 2 020,00 Балтика-Мед, СПб, наб. канала Грибоедова, 71
таб. 10мг №28 2 100,00 Аптека "ЭКОНОМЬ" 136, Санкт-Петербург, Коломяжский пр., 28, лит. А
таб. 10мг №28 2 100,00 Аптека клиники NGC, СПб, 13-я линия В.О., 10
таб. 10мг №28 2 100,00 Ава-Петер Фарм, СПб, Литейный пр., 55а
таб. 10мг №28 2 100,00 medipharm.ru (СПб)
таб. 10мг №28 2 100,00 Ава-Петер Фарм, СПб, Парадная улица, 3/2
таб. 10мг №28 2 100,00 Биотехнотроник-Фарма, СПб, ул. Аккуратова, 2 (НИИ Кардиологии)
таб. 10мг №28 2 100,00 Биотехнотроник-Фарма, СПб, ул. Академика Лебедева, 10/А
таб. 10мг №28 2 105,00 Балтика-Мед, СПб, ул. Наличная, 40
таб. 10мг №28 2 105,00 Балтика-Мед, СПб, пр. Стачек, 101 к.1
таб. 10мг №28 2 110,00 Ава-Петер Фарм, СПб, пр. Юрия Гагарина, 24-1
таб. 10мг №28 2 110,00 Ава-Петер Фарм, СПб, Невский пр., 22-24
таб. 10мг №28 2 120,00 Ава-Петер Фарм, СПб, ул. Ильюшина, 4, к.1
таб. 10мг №28 2 124,00 Аптека "ЭКОНОМЬ" 108, Санкт-Петербург, б-р Новаторов, 8, лит. А
таб. 10мг №28 2 125,00 Ава-Петер Фарм, СПб, Учебный пер., 2
таб. 10мг №28 2 139,00 Аптека "ЭКОНОМЬ" 454, Санкт-Петербург, Старо-Петергофский пр., 54, лит. А
таб. 10мг №28 2 220,00 Роксана, СПб, Пушкин, Привокзальная пл., 6/2
24 часа
таб. 10мг №28 2 241,00 Фармакея, СПб, Лиговский пр. 153-А
24 часа
таб. 10мг №28 2 305,00 Фармакор №36, Санкт-Петербург, В. О., 5-я линия, 42, лит. А (Средний пр., 22)
таб. 10мг №28 2 305,00 Фармакор №349, центр лечебной косметики, Санкт-Петербург, ул. Большая Московская, 6, лит. А, 12Н
таб. 10мг №28 2 313,00 Фармакор №20, Санкт-Петербург, Колпино, пр. Ленина, 19/3, лит. А, 1-Н
таб. 10мг №28 2 347,00 Фармакор №22, Санкт-Петербург, Сестрорецк, ул. Токарева, 8, лит. А
таб. 10мг №28 2 436,00 Народная Линия, СПб, пр. Ветеранов, 69
 
Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.

Описание

Форма выпуска - эзетрол

Таблетки капсулообразной формы, от белого до почти белого цвета, с цифровой надпечаткой "414" на одной стороне.

1 таб.

эзетимиб 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат



Регистрационные номера:

таб. 10 мг: 7, 14 или 28 шт. - П №015754/01, 10.06.04



Действие препарата эзетрол

Гиполипидемический лекарство для приема внутрь. Снижает абсорбцию холестерина в кишечнике, в т.ч. холестерина растительных жиров.

При поступлении в тонкий кишечник эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов). В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию Хс в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания Хс была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.



Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом с образованием эзетимиб-глюкуронида. Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92%, соответственно.

Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

После приема внутрь 20 мг меченого14C-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови. Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не определялись.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится 78%, с мочой - 11%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические данные для детей в возрасте до 10 лет отсутствуют. Абсорбция и метаболизм эзетимиба у детей, подростков в возрасте 10-18 лет и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличались.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет концентрация в плазме суммарного эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Снижение Хс-ЛПНП и профиль безопасности у пожилых и молодых испытуемых, получавших лекарство Эзетрол, сопоставимы.

Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. После однократного приема препарата в дозе 10 мг AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1.7 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

В 14-дневном исследовании при приеме эзетимиба в дозе 10 мг/сут у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1-й день, так и на 14-й день исследования.

В связи с недостаточно исследованным действием повышенных доз эзетимиба у больных с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью применение Эзетрола у данной категории пациентов не рекомендуется.

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (n=8) (КК не более 30 мл/мин/1.73 м2) AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым.

Концентрация эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня Хс-ЛПНП и профиль безопасности сравним у лиц обоего пола. Поэтому коррекции дозы препарата для мужчин или женщин не требуется.



Показания к применению препарата эзетрол

— первичная гиперхолестеринемия (Эзетрол назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы /статинами/ или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной /гетерозиготной семейной и несемейной/ гиперхолестеринемией);

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (Эзетрол в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез);

— гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) - повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов (Эзетрол рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола).



Дозировки

Перед началом лечения и во время всего периода терапии Эзетролом пациенты должны соблюдать липидопонижающую диету. Препарат принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Эзетрола в качестве монотерапии или в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот лекарство назначают по 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек подбора дозы не требуется.

Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется.



эзетрол - побочные эффекты

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, Эзетрол, назначаемый в суточной дозе 10 мг в качестве монотерапии или в комбинации со статинами, показал хорошую переносимость. Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частоты случаев отмены препарата не отличалась от показателей при приеме плацебо.

Нежелательные реакции, выявленные в 1-10% случаев при приеме Эзетрола в виде монотерапии (n=1691) или одновременно со статином (n=1675).

При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ.

Лабораторные показатели: при монотерапии частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышает верхнюю границу нормы (ВГН) после приема) была одинаковой для препарата Эзетрол (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол вместе со статином, и 0.4% - для принимавших только статин. Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Частота возникновения клинически значимого повышения креатинфосфокиназы (≥10хВГН) у пациентов, получавших лекарство Эзетрол, в монотерапии была сходна с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в монотерапии.

При применении Эзетрола в клинической практике отмечались следующие нежелательные реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение креатинфосфокиназы, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко - миопатия, рабдомиолиз.



Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности;

— одновременное применение с фибратами (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует назначать лекарство пациентам, получающим циклоспорин.



Беременность и лактация

Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.

Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить.

В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей. При необходимости использования препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.



Особые указания

Следует учитывать, что если Эзетрол назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

При назначении Эзетрола вместе со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, в дальнейшем - в соответствии с рекомендациями для данного статина.

При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует контролировать концентрацию последнего.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением Эзетрола, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов. В клинических исследованиях частота повышения креатинфосфокиназы (≥10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола в сравнении с 0.1% в группе плацебо, и 0.1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином в сравнении с 0.4% в группе монотерапии статином.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения Эзетрола у детей и подростков в возрасте 9-17 лет ограничен, поэтому не рекомендуется назначать лекарство данной категории пациентов.



Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных серьезных явлений.

В клинических исследованиях, в которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом - 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.

В случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.



Лекарственное взаимодействие

Эзетрол не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.

При одновременном применении с антацидами скорость всасывания эзетимиба снижается, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой.

При одновременном применении с колестирамином AUC для суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к желчнокаменной болезни. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин при одновременном применении с Эзетролом не вызывают клинически значимых фармакокинетических изменений.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (с разбросом от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC для эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки, и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2) и получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение Т1/2 Эзетрола в сравнении с контрольной группой. У 12 добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% в сравнении с пациентами, у которых циклоспорин применялся в монотерапии в дозе 100 мг/сут.



Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Аналоги

Сравнительная таблица средних цен
на аналоги лекарств:
*указаны групповые аналоги: препараты, относящиеся к одной и той же группе АТХ.
Вопрос о замене какого-либо препарата на его аналог может решать только лечащий врач!
Код АТХ: C10AX
Другие гиполипидемические препараты
Торговое название, форма выпуска Оптовые Розничные
цены указаны в рублях на 11.12.16
 

Фармрынок

Предложения поставщиков
Форма выпуска, дозировкаПоставщикРегионЦена, руб.Дата прайса
таб. 10мг №28ГлавфармМосква2030,842016-12-09
 

Дополнительно

Сообщить об ошибке